Рапамун / Rapamune / Сіролімус

Препарат Рапамун (Сіролімус)

Лікарський препарат являє собою білі таблетки у вигляді трикутників із захисною оболонкою з нанесеною червоною маркуванням. Одна таблетка містить у собі 1 міліграм активної речовини (сіролімус), а також ряд допоміжних компонентів для кращого засвоєння препарату. Ліки відноситься до групи імунодепресантів, тобто пригнічують природну захисну реакцію організму на зовнішній вплив.

Фармакологічна дія

Сіролімус сприяє активації Т-лімфоцитів, що досягається шляхом блокування з'єднань кальцію, що передає сигнал на клітинному рівні. Принцип роботи препарату в організмі відрізняється від аналогічного впливу, що чиниться групою циклоспоринів, такролімусу та інших імунодепресантів. Сіролімус створює зв'язку зі специфічним білком цитоплазми клітини іммунофіліном (FKPB-12). Їх спільне вплив дозволяє придушити активність ферменту кінази, що має принципове значення в формуванні клітинного циклу. Порушується поширення сигналу, що сприяє пригнічення лімфоцитів, викликаючи імунну депресію. Препарат призначений для людей, що мають протипоказання до прийому циклоспорину, і мають ризик втрати трасплантатов, або в якості супутнього лікування.

Принцип дії на організм

Після початку використання лікарського засобу Рапамун, діюча речовина швидко всмоктується, починаючи діяти вже через 50-60 хвилин. При регулярному застосуванні, концентрація діючої речовини в кровотоці збільшується в 2,5- 3 рази. Сіролімус має здатність накопичуватися в клітинах, відповідно має пролонговану дію на організм. Рапамун застосовується переважно для пацієнтів, які перенесли операцію з трансплантації внутрішніх органів.

Показання до застосування

Рапамун застосовують як профілактичний засіб з метою недопущення відторгнення пересадженого органа. Рекомендується призначати ліки разом з циклоспорином протягом перших 2-3 місяців після перенесеної пересадки органу. Далі прийом ліків можуть продовжити вже без циклоспорину в залежності від стану організму і роботи пересадженого органа.

Спосіб застосування та дози

Рапамун використовується виключно для внутрішнього прийому одночасно з прийомом їжі. Не слід порушувати цілісність оболонки ліки (розкушувати таблетку). Терапевтичне лікування проводиться при консультації лікаря трансплантолога і ділиться на кілька стадій. Первинна терапія проходить протягом перших 2-3 місяців після перенесеної трансплантації. Первинна доза становить 6 мг, далі препарат приймається по 2 мг один раз на добу. Доза Рапамуна підбирається за індивідуальними параметрами пацієнта, головним орієнтиром є концентрація діючої речовини в крові, яка повинна становити від 4 нг / мл до 12 нг / мл. Лікування з використанням Рапамуна триває після закінчення прийому циклоспорину.

Прийом препарату пацієнтами після 65 років

У літній вікової групи ефективність впливу препарату до кінця не вивчена. Його дієвість доведена для людей у ​​віці 18-65 років, де обстежилося 822 пацієнта. Випробування препарату в старшій віковій групі склала всього 12 пацієнтів, що не дозволило в повній мірі підтвердити, в рівній мірі як і спростувати його ефективність. При порушенні функцій роботи нирок, зниження дози не потрібно, а ось при дисфункції печінки, рекомендується зменшити дозування препарату в два рази.

Побічна дія Rapamune

Негативний прояв використання діючої речовини сіролімус зазначалося менш ніж в 10% випадків. Найчастіше побічні ефекти проявляються у вигляді тромбоцитопенії, анемії і інфекцій сечовивідних шляхів. Рідше спостерігаються болі в області живота, діарея, блювота, набряки, шкірні висипання. Побічні ефекти частіше викликаються перевищенням максимально допустимого показника сіролімус в крові. При зниженні дозування, неприємні симптоми швидко проходять. Фармдоставка рекомендує купити Рапамун як дієвого препарату переважної імунітет після трансплантології.